Estere etilico della N-acetil-L-cisteina (NACET) (59587-09-6)

Estere etilico N-acetil-L-cisteina (59587-09-6) Specifications

Estere etilico della N-acetil-L-cisteina (NACET) (59587-09-6) Spettro NMR

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Cos'è l'estere etilico della N-acetil-L-cisteina (NACET) (59587-09-6)?

La polvere di estere etilico di N-acetil-L-cisteina è una sostanza naturale o sintetica che può potenziare il cervello funzione, per migliorare le prestazioni mentali nelle persone sane. Solitamente noto come Nootropi e farmaci intelligenti, hanno guadagnato popolarità nella società altamente competitiva di oggi e sono spesso utilizzati per stimolare la memoria, la concentrazione, la creatività, l'intelligenza e la motivazione.

Vantaggi dell'estere etilico della N-acetil-L-cisteina (NACET) (59587-09-6)

L'esterificazione del gruppo carbossilico per produrre l'estere etilico della N-acetilcisteina aumenta la lipofilia del NAC e migliora notevolmente la sua farmacocinetica. NACET ha una biodisponibilità molto più elevata (circa il 60%) rispetto a NAC. NACET entra rapidamente nelle cellule, quindi viene intrappolato e si trasforma in NAC e cisteina. NACET si trova nelle cellule di diversi tessuti, compreso il cervello in quanto è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica. NACET fornisce anche una varietà di effetti antiossidanti protettivi. NACET può essere assunto per via orale e aiuta ad aumentare il glutatione. Può accumularsi negli eritrociti umani. NACET può anche comportarsi come un potente protettore contro il danno ossidativo indotto da idroperossido. NACA ha una biodisponibilità superiore rispetto a NAC e una molecola per migliorare la resistenza e il tempo di permanenza di bioscaffold e biomateriali.

Cervello

Polvere di estere etilico di N-acetil-L-cisteina 59587-09-6, è sostanze naturali o sintetiche che possono migliorare la funzione cerebrale, per migliorare le prestazioni mentali. Solitamente conosciuti come nootropi e farmaci intelligenti, hanno guadagnato popolarità nella società altamente competitiva di oggi e sono spesso utilizzati per potenziare la memoria, la concentrazione, la creatività, l'intelligenza e la motivazione.

NACET aumenta l'idrogeno solforato circolante (H (2) S), rappresentando così un buon candidato per l'uso orale come produttore di H (2) S, con chiari vantaggi rispetto a NAC.

Dopo il trattamento orale, NACET (ma non NAC) è stato in grado di aumentare in modo significativo il contenuto di GSH della maggior parte dei tessuti nel ratto (compreso il cervello) e li ha protetti dall'intossicazione da paracetamolo.

Salute immunitaria

Un ampio corpus di ricerche primarie lo dimostra integrazione dietetica con il potente antiossidante N-acetilcisteina (NAC) può inibire la replicazione del virus RNA e ridurre la gravità delle malattie associate.

Questa modifica del NAC consente una protezione senza precedenti delle cellule del sangue dal danno ossidativo, consentendo così al sistema immunitario del tuo corpo di difendere efficacemente il tuo corpo dalle devastazioni del COVID-19 (questo non è un consiglio medico). Lo stesso NAC ha una bassa biodisponibilità orale perché viene rapidamente metabolizzato nel fegato prima che possa raggiungere i tessuti, in particolare l'epitelio polmonare che è più a rischio di danno ossidativo indotto da COVID-19.

Estere etilico della N-acetil-L-cisteina (NACET) (59587-09-6) usa?

Recenti studi clinici di grandi dimensioni non sono riusciti a confermare i presunti effetti benefici della N-acetilcisteina (NAC) nella prevenzione delle malattie ossidative legate allo stress. Ciò può essere dovuto alla sua bassa biodisponibilità. Abbiamo pensato che l'esterificazione del gruppo carbossilico di NAC per produrre N-acetilcisteina etil estere (NACET) avrebbe aumentato drasticamente la lipofilia del NAC, migliorandone notevolmente la farmacocinetica. Nel presente lavoro, riportiamo le proprietà chimiche, farmacologiche e antiossidanti rappresentative di NACET, soprattutto in confronto diretto con il suo congestore NAC. Abbiamo scoperto che NACET viene rapidamente assorbito nei ratti dopo somministrazione orale ma raggiunge concentrazioni molto basse nel plasma. Ciò è dovuto a una caratteristica unica di NACET: entra rapidamente nelle cellule in cui è intrappolato trasformandosi in NAC e cisteina. Dopo il trattamento orale, NACET (ma non NAC) è stato in grado di aumentare significativamente il contenuto di glutatione della maggior parte dei tessuti esaminati, incluso il cervello, e di proteggere dall'intossicazione da paracetamolo nel ratto. NACET ha anche la caratteristica unica di accumularsi negli eritrociti umani in cui si comporta come un potente protettore contro il danno ossidativo indotto dall'idrperossido. Il nostro studio dimostra che essendo in grado di entrare nelle cellule e produrre NAC e cisteina, NACET aumenta l'idrogeno solforato circolante (H (2) S), rappresentando così un buon candidato per l'uso orale come produttore di H (2) S, con evidenti vantaggi sopra NAC. Il NACET ha il potenziale per sostituire il NAC come agente mucolitico, come antidoto al paracetamolo e come antiossidante correlato alla GSH.

Estere etilico della N-acetil-L-cisteina (NACET) (59587-09-6) Applicazioni

Il NACET (N-acetilcisteina etil estere) è un nuovo derivato della cisteina lipofila permeabile alle cellule con una caratteristica farmacocinetica insolita e un notevole potenziale antiossidante. NACET ha un'alta biodisponibilità orale. È un forte antiossidante e ricco precursore di GSH, che è correlato al suo acido libero N-acetil-L differisce dalla -cisteina (NAC). NACET è una polvere bianca a temperatura ambiente ed è liberamente solubile in acqua e solventi organici.

NAC è un derivato della cisteina. Dagli anni '1970 è stato utilizzato per il trattamento di pazienti con overdose di acetaminofene e disturbi neurologici ed è commercializzato come integratore alimentare e medicinale. Rispetto a NAC, NACET ha una lipofilia superiore e proprietà farmacologiche altamente migliorate. Ha il potenziale per sostituire la NAC farmacologica, come agente mucolitico, antiossidante, fornitore di GSH, paracetamolo antidoto e almeno donatore di trasmettitore gassoso H 2 S e agente di protezione UV.

Inoltre, la forte nucleofilia e il potenziale di riduzione del NACET sono stati dimostrati anche nei globuli rossi umani. È stato scoperto che si accumula nei globuli rossi umani, resistendo efficacemente ai danni ossidativi causati dagli idroperossidi. Pertanto, il potenziale di NACET come antiossidante indotto da anti-nitriti è molto maggiore di quello della metemoglobinemia di NAC e di altri forti ossidanti. Studi nei ratti hanno scoperto che NACET viene assorbito molto più velocemente di NAC quando NACET viene somministrato per via orale. È in grado di entrare nelle cellule e produrre NAC e cisteina, che aumenta l'idrogeno solforato (H (2) S) nella circolazione. È un buon candidato per uso orale come produttore di H (2) S,

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Riferimenti

, N-acetilcisteina etil estere come esaltatore di GSH nelle cellule endoteliali primarie umane: uno studio comparativo con altri farmaci. 2018 ottobre; 126: 202-209. doi: 10.1016 / j.freeradbiomed.2018.08.013. Epub 2018 14 agosto. PMID: 30114478.

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, S-Nitroso-N-acetil-L-cisteina etil estere (SNACET) e N-acetil-L-cisteina etil estere (NACET) -Farmaci candidati a base di cisteina con profili farmacologici unici per uso orale come fornitori di NO, H2S e GSH e come antiossidanti: risultati e panoramica. 2018 febbraio; 8 (1): 1-9. doi: 10.1016 / j.jpha.2017.12.003. Epub 2017 il 13 dicembre. Recensione. PMID: 29568662.

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